皮膚是人體最大的器官。經(jīng)皮給藥對于治療皮膚疾病和遞送口服吸收效果差的藥物有重要意義[。皮膚表面的角質(zhì)層是難溶性藥物實(shí)現(xiàn)透皮吸收需要克服的第一道屏障。目前，超聲和微針等物理手段和促滲透劑等化學(xué)手段已被用于提高藥物的皮膚滲透性。最近的研究表明，離子液體能夠有效改善難溶性藥物和生物大分子藥物的透皮吸收。

阿昔洛韋是一種人工合成小分子藥物，臨床上常用于治療由單純皰疹病毒引起的感染。但阿昔洛韋的口服吸收差，在體內(nèi)中性pH 的環(huán)境下極易成鹽，臨床多采用經(jīng)皮或注射的給藥方式。Moniruzzaman 等設(shè)計(jì)將離子液體與表面活性劑混合，制備了IL-in-Oil (IL/O) 微乳經(jīng)皮遞藥體系。該體系不僅增加了阿昔洛韋的溶解度，且與傳統(tǒng)制劑相比，阿昔洛韋的經(jīng)皮傳遞量提高了6 倍。結(jié)果表明，當(dāng)陽離子與陰離子的摩爾比為1 : 2 時(shí)，兩種小分子藥物在離子液體中的溶解度良好，且兩者在真皮層的含量都達(dá)到最高值。此外，通過二維核磁共振光譜法發(fā)現(xiàn)離子液體的透皮促滲效果與組分間的作用力成反比，即組分間相互作用越少，促滲效果越好。

除了小分子藥物，離子液體也能夠促進(jìn)如蛋白質(zhì)和核酸等生物大分子的透皮吸收。Banerjee 等使用由膽堿和香葉酸合成的離子液體遞送牛血清白蛋白、卵清蛋白和胰島素3 種蛋白質(zhì)。體外皮膚滲透性實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，離子液體顯著提高了3 種蛋白質(zhì)在表皮層和真皮層的含量，且其促滲效果呈時(shí)間依賴性。通過圓二色譜法，證明了離子液體并不會破壞胰島素的空間結(jié)構(gòu)，從存放17 h 后的制劑中分離出的胰島素仍具有較高的降血糖活性。以上研究都為生物大分子藥物的非侵入型給藥劑型提供了新的設(shè)計(jì)思路與可能。