對于絕大多數(shù)患者來說，口服無疑是最方便的服藥方式。相比于注射給藥，口服給藥具有無創(chuàng)、無疼痛、無需醫(yī)護(hù)人員輔助和低成本等優(yōu)點。目前，大約有40%候選藥物和70%上市藥物存在因水溶性差導(dǎo)致口服生物利用度低的問題。離子液體的組分具有獨特的物理化學(xué)性質(zhì)，能夠通過增加難溶性藥物的溶解度、促進(jìn)藥物的腸道滲透性等方式改善藥物的口服吸收，從而提高藥物的口服生物利用度。

Shi 等嘗試采用由膽堿和香葉酸合成的ILs 口服遞送小分子難溶性藥物索拉菲尼 (sorafenib, SRF)。與純水相比，SRF 在離子液體中的溶解度提高了1 億多倍。基于離子液體能在水溶液中自發(fā)形成膠束的實驗現(xiàn)象，研究者推測當(dāng)SRF-ILs 進(jìn)入胃腸道后，SRF-ILs 會被胃腸液稀釋，以納米膠束的形式增加SRF 的口服吸收。細(xì)胞毒性實驗表明，當(dāng)ILs 的質(zhì)量濃度為0.5 mg·mL-1 時，SRF 的抗癌效果提高了5 倍。

此外，藥物體內(nèi)分布實驗結(jié)果表明，離子液體能夠調(diào)節(jié)SRF 在肺部特異性積累，為器官靶向治療提供了可能性。Banerjee 等以膽堿和香葉酸為原料，制成摩爾比為1 : 2 的離子液體，用于大分子藥物胰島素的口服遞送。研究表明，離子液體中的陰離子能夠與黏液層相互作用導(dǎo)致黏液層變薄，降低胰島素被腸道消化酶降解的可能性，而陽離子作用于腸上皮細(xì)胞，促進(jìn)胰島素的細(xì)胞旁轉(zhuǎn)運。藥動學(xué)和藥效學(xué)實驗證明了離子液體能夠顯著提高胰島素的口服生物利用度，有效降低大鼠的血糖水平。

目前，單克隆抗體被廣泛應(yīng)用治療癌癥、銀屑病和關(guān)節(jié)炎等疾病，但給藥方式均為靜脈注射。Angsantikul 等設(shè)計用膽堿和乙醇酸制成離子液體用于腫瘤壞死因子 (tumor necrosis factor alpha, TNFα) 單克隆抗體的口服遞送。研究表明，離子液體不僅能夠維持TNFα 抗體的結(jié)構(gòu)穩(wěn)定性，還能破壞腸上皮細(xì)胞間的緊密連接，促進(jìn)TNFα 抗體的細(xì)胞旁轉(zhuǎn)運，為單克隆抗體口服制劑的研究提供了新思路。